Научный журнал

Фундаментальные исследования

ISSN 1812-7339

"Перечень" ВАК

ИФ РИНЦ = 1,674

• Авторы
• Резюме
• Файлы
• Ключевые слова
• Литература

Куркин В.А. 1

---

1 ГБОУ ВПО «Самарский государственный медицинский университет» Министерства здравоохранения Российской Федерации

В настоящей работе в концептуальном плане рассматриваются биологически активные соединения лекарственных растений как важнейшая модель в формировании специалистов в области фармации. Обосновано, что химическая классификация лекарственного растительного сырья имеет фундаментальное значение не только для фармакогнозии, но и для фитотерапии, в случае которой химическая природа биологически активных соединений должна рассматриваться как методологическая основа в плане объяснения особенностей фармакотерапевтического действия, прогнозирования фармакологических эффектов, научного обоснования технологии получения лекарственных препаратов, а также поиска путей достижения эффективности и безопасности лечения с использованием препаратов на основе растительного сырья. В работе обсуждаются также зависимости физических, физико-химических, спектральных и фармакологических свойств от химической природы биологически активных соединений, используемых в качестве критерия подлинности и качества сырья и фитопрепаратов. Показана целесообразность введение в фармакогнозию нового понятия – ведущей группы БАС, а также необходимость трактовки значимости с точки зрения проявления фармакологических эффектов, не одной, а, как правило, нескольких групп действующих веществ.

Статья в формате PDF

282 KB

фармация

фармакогнозия

лекарственные растения

лекарственное растительное сырье

фитопрепараты

биологически активные соединения

1. Куркин В.А. Фенилпропаноиды – перспективные природные биологически активные соединения. – Самара: СамГМУ, 1996. – 80 с.

2. Куркин В.А. Современные аспекты химической классификации биологически активных соединений лекарственных растений // Фармация. – 2002. – Т. 50, № 2. – С. 8–16.

3. Куркин В.А. Фармакогнозия: учебник для студентов фармацевтических вузов (факультетов.). – 2-е изд., перераб. и доп. – Самара: ООО «Офорт»; ГОУ ВПО «СамГМУ Росздрава», 2007. – 1239 с.

4. Лекарственное растительное сырье. Фармакогнозия: учебное пособие / под ред. Г.П. Яковлева и К.Ф. Блиновой. – СПб.: СпецЛит, 2006. – 765 с.

5. Муравьева Д.А., Самылина И.А., Яковлев Г.П. Фармакогнозия: учебник. – М.: Медицина, 2002. – 656 с.

6. Kurkin V.A. Phenуlpropanoids from Medicinal Plants: Distribution, Classification, Structural Analysis, and Biological Activity // Chemistry of Natural Compounds. – 2003. – Vol. 39, № 2. – Р. 123–153.

7. Wagner H. Pharmazeutische Biologie. Drogen und ihre Inhaltsstoffe. – Stuttgart-New York: Gustav Fischer Verlag, 1993. – 522 р.

Фармакогнозия как наука и учебная дисциплина, предметом которой является лекарственное сырье растительного (ЛРС) и животного происхождения, является одной из важнейших составляющих, формирующих модель специалиста фармацевтического профиля (провизор, фармацевт). В соответствии с Федеральным государственным образовательным стандартом высшего профессионального образования третьего поколения большое внимание уделяется компетентностному подходу в подготовке специалистов, в том числе по специальности 060301 – «Фармация».

В области фармакогнозии за последние 15–20 лет получены новые данные в плане изучения химического состава лекарственных растений, причем этому способствовало то обстоятельство, что данная наука обогатилась современными спектральными и физико-химическими методами [3, 7]. Так, использование 1Н- и 13С-ЯМР-спектроскопии, масс-спектрометрии позволило исследователям изучить химическое строение целого ряда биологически активных соединений (БАС), а также открыть новые группы природных соединений. Внедрение методов тонкослойной хроматографии (ТСХ), газо-жидкостной хроматографии и высокоэффективной жидкостной хроматографии открыло новые возможности для целей стандартизации ЛРС и фитопрепаратов. В этой связи не случайно, что среди современных тенденций развития фармакогнозии заметное место занимают исследования, посвященные совершенствованию химической классификации ЛРС [1, 2].

Цель настоящей работы – концептуальное рассмотрение биологически активных соединений лекарственных растений как важнейшей модели в формировании профессиональных компетенций у студентов, обучающихся специалистов по специальности 060301 – «Фармация».

Материалы и методы исследования

В качестве объектов исследования служили фармакопейные растения, лекарственное растительное сырье, биологически активные соединения, выделенные из ЛРС.

В работе использованы тонкослойная хроматография, колоночная хроматография, высокоэффективная жидкостная хроматография, спектрофотомерия, 1Н-ЯМР-спектроскопия, масс-спектрометрия, различные химические превращения. 1Н-ЯМР-спектры получали на приборах «Gemini-200)» (200 МГц), «Bruker AM 300» (300 МГц), масс-спектры снимали на масс-спектрометре «Kratos MS-30», регистрацию УФ-спектров проводили с помощью спектрофотометра «Specord 40» (Analytik Jena). Воздушно-сухое растительное сырье подвергали исчерпывающему экстрагированию 70 % этиловым спиртом, полученные водно-спиртовые экстракты упаривали под вакуумом до густого остатка и далее подвергали разделению методом колоночной хроматографии (силикагель L 40/100, полиамид «Woelm»), элюируя хлороформом и смесью хлороформ-этиловый спирт в различных соотношениях. Контроль за разделением веществ осуществляли с помощью ТСХ-анализа на пластинках «Сорбфил ПТСХ-АФ-А-УФ» в системах хлороформ-этанол (9:1), хлороформ-этанол-вода (26:14:3), а также н-бутанол-ледяная уксусная кислота-вода (4:1:2).

Результаты исследования и их обсуждение

В результате изучения химического состава целого ряда лекарственных растений нами выделены и охарактеризованы с использованием УФ-, ЯМР-спектроскопии, масс-спектрометрии, различных химических превращений более 400 веществ, относящихся к фенилпропаноидам, флавоноидам, кумаринам, антрагликозидам, простым фенолам, терпеноидам, алкалоидам, среди которых 30 соединений являются новыми, причем для некоторых из них выявлена биологическая активность. При этом изучены также зависимости физических, физико-химических, спектральных и фармакологических свойств от химической природы биологически активных соединений, используемых в качестве критерия подлинности и качества сырья и фитопрепаратов.

На наш взгляд, для успешного формирования профессиональных компетенций в области фармации биологически активные соединения следует рассматривать с точки зрения:

1. Диагностики (видовая принадлежность).
2. Качественных реакций (определение подлинности сырья).
3. Количественного определения содержания уровня БАС.
4. Параметров валидации методов фармакопейного анализа.
5. Использования государственных стандартных образцов.
6. Физико-химических свойств БАС, включая растворимость, возможную термолабильность, светочувствительность).
7. Обоснования способа получения субстанции и лекарственной формы.
8. Фармакологических свойств БАС и лекарственной формы.
9. Соотнесения химического состава лекарственного растительного сырья и фитопрепарата.
10. Возможных процессов трансформации БАС в ходе сушки, хранения, переработки лекарственного растительного сырья.

Результаты изучения химического состава сырья лекарственных растений, а также систематизация литературных данных относительно компонентного состава ЛРС создали предпосылки для создания новых учебников по фармакогнозии [3–5], в основу которых положена разработанная нами химическая классификация лекарственных растений [2].

Обосновано, что химическая классификация лекарственного растительного сырья имеет фундаментальное значение не только для фармакогнозии, но и актуальна в фармацевтической технологии, фармацевтической химии, фармакологии и фитотерапии, в случае которых химическая природа биологически активных соединений должна рассматриваться как методологическая основа в плане объяснения особенностей фармакотерапевтического действия, прогнозирования фармакологических эффектов, научного обоснования технологии получения лекарственных препаратов, а также поиска путей достижения эффективности и безопасности лечения с использованием препаратов на основе растительного сырья. Показана целесообразность введения в фармакогнозию нового понятия – ведущей группы БАС, а также необходимость трактовки значимости с точки зрения проявления фармакологических эффектов, не одной, а, как правило, нескольких групп действующих веществ. При этом в качестве ведущей группы БАС предложено рассматривать действующие вещества, наиболее уязвимые с точки зрения физико-химических свойств на всех стадиях технологического процесса (возделывание, заготовка, сушка, переработка, хранение ЛРС и др.). Например, в случае эфиромасличного сырья эфирное масло, как правило, рассматривается в качестве ведущей группы БАС из-за их летучести, термолабильности и других свойств.

Важно подчеркнуть, что в настоящее время становится актуальной необходимость трактовки в большинстве видов ЛРС вклада в фармакологическую активность нескольких групп БАС: например, в родиоле розовой – это фенилпропаноиды и простые фенолы, в расторопше пятнистой – флаволигнаны и жирное масло, в мелиссе лекарственной – эфирное масло и фенилпропаноиды, в эхинацее пурпурной – фенилпропаноиды, полисахариды и алкиламиды, в пионе уклоняющемся – монотерпеновые гликозиды, простые фенолы и эфирное масло, а в зверобое продырявленном – четыре группы действующих веществ: флавоноиды, антраценпроизводные, дубильные вещества и флороглюцины (гиперфорин). Это создает научную основу как с точки зрения объяснения фармакологических эффектов, так и в плане обоснования ресурсосберегающих технологий получения лекарственных растительных средств, включая комплексную переработку ЛРС. Например, в траве мелиссы лекарственной эфирное масло обусловливает в основном седативное и спазмолитическое действие, а фенилпропаноиды – анксиолитические, иммуномодулирующие, противовирусные, антигистаминные, антимикробные и другие свойства, причем в основном за счет розмариновой кислоты. Следует также подчеркнуть, что данная трактовка дает возможность по-новому взглянуть на мелиссу лекарственную в плане трактовки фармакологической группы: сегодня данное растение, являющееся формально седативным, следует рассматривать в первую очередь как анксиолитик. Кроме того, это создает перспективу совершенствования стандартизации ЛРС и фитопрепаратов, особенно с точки зрения современной мировой тенденции, предполагающей использование в методиках качественного и количественного анализа определение 2–3 групп БАС, имеющих диагностическое значение.

В рамках современной химической классификации ЛРС [2], которая положена в основу учебника «Фармакогнозия» [3], актуальным является аспект критического пересмотра отнесения некоторых лекарственных растений к какой-либо химической группе действующих веществ. Так, трава зверобоя продырявленного отнесена нами к флавоноидам, по содержанию которых в Российской Федерации осуществляется стандартизация данного сырья, но при этом предложено осуществлять контроль качества и по содержанию второй группы действующих веществ – антраценпроизводным, к которым ранее относилось данное растение. Критически также пересмотрено отнесение корневищ родиолы розовой, в которой на момент введения в научную медицину в качестве действующих веществ были известны лишь простые фенолы. В ходе углубленного изучения химического состава корневищ родиолы розовой было установлено, что действующими веществами сырья данного растения являются также фенилпропаноиды, которые имеют диагностическое значение. Это стало основанием для пересмотра химической классификации, а также обоснования новых подходов к стандартизации корневищ родиолы розовой и препаратов на основе данного сырья, заключающихся в определении доминирующего фенилпропаноида – розавина [6]. Нами обоснована также целесообразность отнесения к иридиоидам травы пустырника, которая ранее рассматривалась в рамках флавоноидов.

Кроме того, в фармакогнозию нами введены такие группы БАС, как фенилпропаноиды, ксантоны, хиноны, иридоиды, монотерпеновые гликозиды, экдистероиды, ферменты. Отнесение к фенилпропаноидам таких растений, как родиола розовая (золотой корень), элеутерококк колючий, эхинацея пурпурная, сирень обыкновенная позволяет не только обосновывать подходы к стандартизации сырья вышеперечисленных растений [1, 6], но и прогнозировать для препаратов на их основе иммуномодулирующее действие, осуществлять целенаправленный поиск новых растений, влияющих на иммунную систему, а также обладающих адаптогенными, анксиолитическими, ноотропными, антидепрессантными, гепатопротекторными и антиоксидантными свойствами. Результаты данных исследований создают методологическую основу для успешного решения одной из актуальных задач современной фармации – создания и внедрения лекарственных средств, в том числе импортозамещающих препаратов и, следовательно, способствуют успешной реализации Стратегии лекарственного обеспечения населения Российской Федерации на период до 2025 года.

Выводы

На основе изучения химического состава целого ряда лекарственных растений, а также зависимостей физических, физико-химических, спектральных и фармакологических свойств от химической природы выделенных веществ, используемых в качестве критерия подлинности и качества сырья и фитопрепаратов, показано, что биологически активные соединения являются важнейшей моделью в формировании профессиональных компетенций у студентов, обучающихся по специальности 060301 – «Фармация».

Рецензенты:

Первушкин С.В., д.фарм.н., профессор, заведующий кафедрой фармацевтической технологии, гбоу впо «Самарский государственный медицинский университет» Министерства здравоохранения Российской Федерации, г. Самара;

Дубищев А.В., д.м.н., профессор, зав. кафедрой фармакологии им. заслуженного деятеля науки РФ, профессора А.А. Лебедева, гбоу впо «Самарский государственный медицинский университет» Министерства здравоохранения Российской Федерации, г. Самара.

Работа поступила в редакцию 22.10.2013.

Библиографическая ссылка